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药学部开展伏立康唑血药浓度监测

发布时间:2015-11-23 16:36 字体:      
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药学部于近期面向临床科室开展伏立康唑血药浓度监测。该药物监测的开展,将促进我院伏立康唑临床合理使用,在增强药物疗效,减少不良反应具有积极意义。

伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白念珠菌耐药株)具有抗菌作用,对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。此外,伏立康唑在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用,包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属,例如足放线病菌属和镰刀菌属。

许多证据提示伏立康唑治疗效果和不良反应与其血药浓度密切相关。当稳态后血药谷浓度低于1μg/mL时,治疗成功概率低,治疗无效者较多。当稳态后血药谷浓度大于1μg/mL时,患者有效率可达70%,血药浓度每提高2倍,效能可提高1.8倍。伏立康唑常见的不良反应视觉障碍与肝毒性均与其血药浓度过高相关。血药浓度大于5.5μg/mL,不良反应事件大大增加,血药浓度达8.0μg/mL时,神经毒性不良反应发生率可高达90%。也有报道血浆谷浓度>5.83μg/mL时,是发生严重不良反应的唯一独立危险因素。恶性血液肿瘤关于抗真菌药2014版指南推荐伏立康唑血药谷浓度≥12μg/mL以保证临床疗效,同时谷浓度>5μg/mL易发生神经毒性。肝脏毒性方面,认为谷浓度>6μg/mL与肝毒性相关。由于个体差异,伏立康唑给药剂量与血药浓度之间相关性较差,患者之间谷浓度可差别达上百倍。此外由于伏立康唑代谢具有可饱和性,所以其药代动力学呈非线性,暴露药量增加的比例远大于剂量增加的比例。即剂量与体内药物浓度并非等倍升高,故需血药浓度监测确定患者体内实际药物浓度。伏立康唑与许多药物存在相互作用,其主要经体内肝药酶CYP2C19代谢,可以和经CYP2C19代谢药物竞争,可致彼此药物浓度异常,导致不良反应发生。伏立康唑还是肝药酶CYP3A4的强抑制剂,可导致他克莫司、环孢霉素等许多药物血药浓度异常升高。

综上,由于伏立康唑血药浓度与临床疗效及不良反应的良好相关性,伏立康唑的非线性药代动力学特点、个体差异性和与多种药物联用时存在的相互作用,伏立康唑血药浓度监测对其临床治疗应用过程中具有重大的指导意义。

说明:有效血药浓度范围:15.5μg/mL

采血时间:

血药浓度达稳态后,再次给药前抽静脉血(2ml伏立康唑用药后第四天,再次给药前30min采血(血常规管,紫色),如有负荷剂量则第三天(第5剂前)采血。中途有更改剂量,三天后再次监测谷浓度。

送检时间:每工作日

报告时间:周二、周五监测,出具报告

送检地点:广电楼西侧附属楼药学部临床药学实验室

联系电话:0591-833578968917

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